Liraglutida

Nom del producte:Liraglutida

Cas No.204656-20-2

SeqüènciaH-His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys (N-ε-(N -Palmitoyl) -L- -glutamil))-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly-OH

Fórmula molecular C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁

Massa molar 3751,20

La impuresa màxima no especificada Menor o igual a 0,2%

Temperatura d'emmagatzematge 5 graus ± 3 graus

Mida de l'embalatge 100G/ampolla o segons el requisit dels clients.

Liraglutida, un anàleg del GLP-1 humà i actua com a agonista del receptor GLP-1. El pèptid precursor recombinant de la liraglutida, produït per la seva expressió a Saccharomyces cerevisiae, s'ha dissenyat per ser un 97% homòleg al GLP humà natiu-1 substituint R per K a la posició 34. Liraglutide es va dissenyar connectant un C{{ 5}} àcid gras (àcid palmític) amb un espaiador d'àcid glutàmic sobre el residu de lisina restant a la posició 26 del precursor del pèptid.

Indicació

Per al seu ús en/tractament de la diabetis mellitus tipus 2.

Farmacodinàmica

La liraglutida és un derivat del GLP-1 d'una vegada al dia per al tractament de la diabetis tipus 2. El GLP-1, en la seva forma natural, té una vida curta al cos (la vida mitjana després de la injecció subcutània és d'aproximadament una hora), per la qual cosa no és molt útil com a agent terapèutic. Tanmateix, la liraglutida té una semivida després de la injecció subcutània d'11 a 15 hores, la qual cosa la fa apta per a una dosi diària. L'acció prolongada de la liraglutida s'aconsegueix unint una molècula d'àcids grassos en una posició del GLP{{10} }, la qual cosa li permet unir-se a l'albúmina dins del teixit subcutani i del torrent sanguini. El GLP actiu-1 s'allibera de l'albúmina a una velocitat lenta i constant la circulació dels ronyons en comparació amb el GLP-1.

Mecanisme d'acció

La liraglutida és un agonista del receptor GLP-1 (pèptid semblant al glucagó-1) acilat. La liraglutida regula l'AMPc intracel·lular, donant lloc a l'alliberament d'insulina donades concentracions elevades de glucosa en sang. La liraglutida també disminueix la secreció de glucagó de manera dependent de la glucosa.

Metabolisme

Durant les 24 hores inicials posteriors a l'administració d'una dosi única de [3H]-liraglutida a subjectes sans, el component principal del plasma va ser la liraglutida intacta. La liraglutida es metabolitza de manera endògena de manera similar a les proteïnes grans sense un òrgan específic com a via principal d'eliminació.

Absorció

Les concentracions màximes de liraglutida s'assoleixen a les {{0}} hores després de la dosi. El pic mitjà i l'exposició total de liraglutida van ser de 35 ng/mL i 960 ng·h/mL, respectivament, per a una dosi única subQ de 0,6 mg. Després de l'administració subcutània d'una dosi única, la Cmax i l'AUC de liraglutida van augmentar proporcionalment en el rang de dosi terapèutica de 0,6 mg a 1,8 mg. Amb 1,8 mg de Victoza, la concentració mitjana en estat estacionari de liraglutida durant 24 hores va ser d'aproximadament 128 ng/ml AUC0-∞ era equivalent entre la part superior del braç i l'abdomen, i entre la part superior del braç i la cuixa. L'AUC0-∞ de la cuixa era un 22% més baixa que la de l'abdomen. La biodisponibilitat absoluta de liraglutida després de l'administració subcutània és d'aproximadament el 55%.

Etiquetes populars: liraglutide, fabricants de liraglutide de la Xina, fàbrica